Актуальность поиска новых нейропротекторных средств обусловлена, с одной стороны, высоким удельным весом сосудистых заболеваний мозга в структуре заболеваемости и смертности населения, высокими показателями временной нетрудоспособности и первичной инвалидизации. С другой стороны, результативность терапии у данной категории больных остаётся низкой и выбор препаратов, которые могли бы влиять на прогноз, весьма ограничен. При наличии достаточно широкого спектра лекарственных препаратов на нашем аптечном рынке, эффективность большинства из них оценивается как недостаточная с позиции прогноза замедления прогрессирования структурных и функциональных нарушений головного мозга. В связи с этим, представляется очевидной потребность в новых эффективных нейропротекторных средствах, которые могли бы улучшить прогноз, предупреждая развитие нейродегенеративных процессов мозга, а следовательно, улучшали бы качество жизни такой категории пациентов и, вместе с тем, имели бы низкую токсичность, хороший профиль переносимости и являлись бы безопасными для пациентов при длительном применении.
Вещество РГПУ-150 по химической структуре является производным ГАМК. Оказывает отчетливое протекторное действие при ишемии мозга, (снижает смертность животных, улучшает сохранность памятного следа предупреждает снижение двигательной и ориентировочно-исследовательской активности животных после ишемического повреждения), обладает антиамнестическим, антигипоксическим действием (значительно увеличивает время жизни животных в условиях гипобарической и гиперкапнической гипоксии), позитивно влияет на гемореологию, на мозговой кровоток в условиях ишемии мозга (предупреждает снижение скорости кровотока по средней мозговой артерии в условиях билатеральной окклюзии общих сонных артерий) и превосходит по силе действия пирацетам и фенибут.
Проведенное микроскопическое исследование структур головного мозга животных подвергшихся ишемическому повреждению - контрольной группы и групп животных, которым вводились изучаемые соединения (фенибут и РГПУ-150), показало, что РГПУ-150 оказывает отчетливое защитное действие на цитоархетиктонику коры головного мозга, о чем свидетельствует незначительное количество нейронов находящихся в состоянии гидропической дистрофии и гиперхроматоза. Следует так же отметить, что применение вышеуказанного вещества РГПУ-150 уменьшает явления дистрофии в нейронах гиппокампа на всем его протяжении. Изучаемое соединение оказывает защитное действие преимущественно на нейроны коры, гиппокампа, таламуса и амигдолярного комплекса.
Таким образом, совокупность свойств, выявленных у представленного вещества, в сочетании с низкой токсичностью позволяют считать его перспективным для дальнейшего изучения и разработки в качестве нейропротекторного средства для лечения различных сосудистых заболеваний мозга и, в частности, ишемического инсульта.