Научный журнал
Успехи современного естествознания
ISSN 1681-7494
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,791

СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И АСПИРИНА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Брель А.К. Лисина С.В.
Нестероидные противовоспалительные средства представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу лекарственных средств, широко применяющихся в клинической практике. Исторически это наиболее старая группа противовоспалительных средств. Первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, были салицилаты. Это действие сочетаются у них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом.

Нами был получен ряд известных и ранее не синтезированных производных салициловой кислоты (СК) и аспирина с ожидаемо бόльшим терапевтическим эффектом, но меньшим побочным действием. Синтез производных этого ряда состоит из следующих методик:

  1. Синтезирован ряд алкил-, аллил-, эпокси- и фосфорсодержащих производных СК и аспирина по карбоксильной группе и по гидроксигруппе в щелочной среде и условиях кислотного катализа.
  2. Синтезированы аминопроизводные с использованием метода Гилберта - Джонсона (N - ацилирование аминосодержащих соединений через стадию силилирования).

При идентификации целевых продуктов были использованы физико-химические методы анализа. Структура полученных соединений подтверждена спектрами ПМР. Индивидуальность соединений определялась методом тонкослойной хроматографии на пластинах Silufol.

Cовместно с кафедрой фармакологии ВолГМУ (старший научный сотрудник Мазанова Л.С. под руководством профессора Спасова А.А.) была исследована жаропонижающая активность некоторых новых производных. Изучение жаропонижающих свойств новых химических соединений проводили в сравнении с ацетилсалициловой (аспирин) и салициловой (СК) кислотами. Изучение жаропонижающих свойств проводили на белых беспородных крысах-самках массой 200-230г, лихорадочную реакцию вызывали подкожным введением суспензии пекарских дрожжей в дозе 1 мл/кг. Жаропонижающее действие оценивали по уменьшению гипертермии через 2 часа после введения исследуемого вещества. Динамику изменения температуры регистрировали каждый час в течение 5 часов. Лидером по жаропонижающей активности являются фосфорсодержащие эфиры и бутил ацетилсалицилат (через 2 часа температура снижалась на 1.46° и 1.10° соответственно, что составляло 2.79% и 3.74% относительно температуры тела животных на фоне развившейся гипертермии). По длительности жаропонижающего действия лидером является аллил ацетилсалицилат (через 2ч после их введения снижалась на 0.8°, что составляло 2,18%, через 3ч - на 1,85°(4,72%), через 4ч - на 1,73°(4,43%), через 5ч- на 1,53°(3,91%)), эпокси соединение и фосфорсодержащие эфиры.

Возможно, что жирорастворимость и наличие новых функциональных групп в синтезированных веществах является причиной более выраженного и длительного действия при сравнении с салициловой и ацетилсалициловой кислотами.


Библиографическая ссылка

Брель А.К., Лисина С.В. СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И АСПИРИНА КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ // Успехи современного естествознания. – 2006. – № 11. – С. 95-96;
URL: https://natural-sciences.ru/ru/article/view?id=12209 (дата обращения: 25.05.2022).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

«Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1.074