Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) считают важной терапевтической мишенью для лекарственных препаратов [1]. Поиск веществ, под действием которых увеличивается содержание ЛПВП, перспективно проводить в ряду стероидных эстрогенов [2]. Однако при длительном применении эстрогенов повышается риск возникновения ряда онкологических заболеваний. В значительной степени это связано с метаболическим гидроксилированием эстрогенов в положения 4 [4] и 16(α) [3], поэтому новые модельные соединения должны содержать заместители, препятствующие этому процессу. Наличие фтора при С-2 может снизить потенциальную канцерогенность нового вещества, по аналогии с 2-фторэстрадиолом [3], поэтому в качестве модельного соединения избрали 3-гидрокси-16-метил-2-фтор-13a-эстра-1,3,5(10),8(9),15-пентаен-17-он. Целевой стероид синтезирован по схеме Торгова, его строение доказано методами спектроскопии ЯМР 1Н и 13С и масс-спектрометрии.

При пероральном введении крысам нового соединения в дозе 2 мг/кг веса тела в сутки содержание ЛПВП в сыворотке крови повысилось с 1.41±0.10 ммоль/л до 1.75±0.09 ммоль/л (Р<0.05 по Стьюденту), при этом содержание холестерина и триглицеридов не изменилось. Отсутствие типичного для эстрогенов гипертриглицеридемического действия весьма важно, так как последнее считают независимым фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний [3]. В опытах на клетках MCF-7 исследованное соединение не проявляет эстрогенной активности при концентрациях 1нМ и 10 нМ. При увеличении концентрации до 100 нМ эстрогенная активность сравнима с активностью эстрадиола в концентрации 1 пМ, тогда как отсутствует влияние на пролиферацию клеток рака молочной железы MCF-7. Эти данные свидетельствуют о перспективности исследований новых стероидов подобного строения.