Около трети от всех офтальмологических патологий приходится на долю вирусных конъюнктивитов, составляющих около 60 % от общего числа обращений к офтальмологам. По результатам проведенного маркетингового исследования установлено, что одной из наиболее эффективных противовирусных субстанций является ацикловир, который практически не растворим в воде, что затрудняет его использование в лекарственной форме – глазные капли. Поэтому разработка методики повышения растворимости ацикловира в воде является актуальной задачей.
По результатам первого этапа исследования установлено, что оптимальный режим измельчения ацикловира составляет 10 минут в вибрационной шаровой мельнице МЛ-1, при этом в раствор переходит около 4,2 % ацикловира.
На втором этапе исследования определяли растворимость ацикловира при добавлении солюбилизатора, способствующего образованию комплекса с нерастворимой субстанцией. Согласно литературным данным, перспективными солюбилизаторами являются бета-циклодекстрин и ПЭГ-6000. При исследовании с бета-циклодекстрином установлено, что оптимальное время измельчения составляет 30 минут. При изучении соотношения активная фармацевтическая субстанция – солюбилизатор, установлено, что оптимальное соотношение ацикловир-бета-циклодекстрин составляет 1:1, при этом в растворе обнаружено около 20 % ацикловира. При совместном измельчении бета-циклодекстрина и ПЭГ-6000, установлено, что оптимальное время измельчения субстанций составляет 20 минут, при этом количество ПЭГ-6000 должно составлять 1:2 к комплексу ацикловир-бета-циклодекстрин. Установлено, что при сочетанном применении двух солюбилизаторов при использовании режима супрамикроструктурирования в раствор переходит около 70,1 % ацикловира.
На третьем этапе исследования предположили, что растворение активного комплекса в ДМСО, позволит увеличить растворимость ацикловира. Согласно результатам, полученным на третьем этапе исследования, установлено, что при предварительном растворении комплекса ацикловира с бета-циклодекстрином в ДМСО, количество ацикловира, перешедшего в раствор, превышает на 5 % результаты опыта без введения дополнительного растворителя.
В ходе исследования достигнуто увеличение растворимости ацикловира на 67 % по сравнению с неизмельченной субстанцией, что подтверждает необходимость введения стадии супрамикроструктурирования субстанции и солюбилизаторов для обеспечения повышения растворимости исходного вещества для разработки состава и технологии глазных капель противовирусного действия на основе ацикловира.