Парацетамол (пара-ацетаминофнол)– ненаркотический аналгетик, рекомендуемый ВОЗ вкачестве противоболевого ижаропонижающего средства. Широко затребован во всех странах мира. ВУкраине активно рекламируется ввиде эффералгана, панадола, санидола, фервекса икомбинированных препаратов (колдрекс, солпадеин, цитрамон, седальгин, миалгин идр.). Является основным метаболитом фенацитена. Подавляет активность ЦОГ-3вЦНС, периферическое противовоспалительное действие практически отсутствует. Вклинической практике используется с1955г. (США), выпускается вразных лекарственных формах, втом числе идля детей. Среди аналгетиков длительное время считался наименее опасным препаратом. Однако такие особенности фармакокинетики парацетамола, как проникновение через ГЭБ, слабая связь сбелками крови имаксимальная (97 %) концентрация впечени ипочках при определенных условиях его применения (длительно ив больших дозах) может обусловить побочные эффекты, аузкая широта его терапевтического действия– интоксикацию, которая чаще среди ненаркотических аналгетиков встречается при применении парацетамола.
Клиническим проявлением его токсического действия является поражение печени, почек, угнетение ЦНС иметгемоглобинобразование. Воснове механизма этих нарушений лежит прямое токсическое действие основного метаболита парацетамола– N-ацетилбензохинонимина, который активно взаимодействует склеточными исубклеточными структурами, приводя вдальнейшем ких гибели. Вкрови этот метаболит способствует переходу гемоглобина вметгемоглобин, разрушает эритроциты ивызывает стойкое угнетение кроветворения. Гепатотоксичности парацетамола способствует также резкая интенсификация ПОЛ, провоцирующих повреждения клеточных и, особенно, микросомальных мембран печени, анефротоксичность– нарушение почечного кровотока врезультате ингибирования ЦОГ иблокады синтеза ПГЕ2впочках, атакже прямое взаимодействие метаболита парацетамола сSH-группами белка вэпителии почек. Это всвою очередь может привести кнарушению водно-солевого обмена иартериальной гипертензии.
Парацетамол иего метаболиты могут выступать икак гаптены, играя важную роль виммуно-аллергических реакциях, лежащих воснове сенсибилизации организма. Парацетамолу свойственно итератогенное действие ввиде появления крипторхизма уноворожденных мальчиков.
Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений при применении парацетамола следует использовать его вминимальной терапевтической дозе на протяжении возможно короткого курса.